این داروهای جدیدتر به طور خاص و معین در سلولهای سرطانی قرار می گیرند. به طور مثال، زنانی که علت سرطان پستانشان، HER2-Positive است، پروتئینهای زیادی به نام HER2 دارند. داروهای هدفمند می توانند عمل این پروتئینها را که باعث رشد سلولهای سرطانی می شود را متوقف کند. این داروها معمولاً در طول شیمی درمانی استفاده می شوند زیرا این داروها عوارض جانبی خفیف تر و کمتری دارند.